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AZD7762 | 3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide

AZD-7762 | Chk1抑制剂 | 3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺

产品编号: A873750 CAS 号: 860352-01-8 纯度: 98%。生物活性:AZD7762是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50为5 nM,也作用于Chk2也同等有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。

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别名: 体外研究AZD7762是Chk1选择性抑制剂,通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50为5nM,Ki为3.6nM。AZD7762诱导细胞周期停滞,EC50为0.620μM,且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解和CyclinA的激活,显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞,EC50为10nM。300nChemicalbookMAZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增强Topotecan作用于MDA-MB-231的抗癌活性,通过降低GI50值,分别从24.1nM和2.25μM降到1.08nM和0.15μM。AZD7762作用于多种携带p53野生型,p53突变型,MDM2增添,或p14缺失的神经母细胞瘤细胞系,IC50为82.6nM到505.9nM。
MDL No.: MFCD12406007
分子式: C17H19FN4O2S
分子量: 362.42
贮存: -20℃

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